1. komponenta

Vrsta nastave	Ukupno
Predavanja	30
Laboratorijske vježbe	30

* Opterećenje je izraženo u školskim satima (1 školski sat = 45 minuta)

CILJ KOLEGIJA

Upoznati studente s osnovnim principima djelovanja antitumorskih lijekova koji u svojoj strukturi sadrže heterocikličke jezgre. Podjela antitumorskih lijekova s obzirom na način i mehanizme njihovog biološkog djelovanja. Poseban naglasak na lijekove čije se mehanizam biološkog djelovanja temelji na interakciji s biomolekulama DNA i RNA.

IZVEDBENI PROGRAM KOLEGIJA

1. TJEDAN
Uvod i temeljni principi kemoterapije. Uloga kemije u kemoterapiji. Osnovna podjela antitumorskih lijekova prema načinu njihovog biološkog djelovanja. Antimetaboliti.

2. TJEDAN
Antitumorski lijekovi koji inhibiraju djelovanje hormona. Antiandrogeni. Inhibitori estrogena.

3. TJEDAN
Antitumorski lijekovi čije se djelovanje temelji na radikalskim mehanizmima. Antraciklini i njihovi analozi. Aktinomicin D. Fotodinamska antitumorska terapija.

4. TJEDAN
DNA alkilirajući i nealkilirajući antitumorski lijekovi. Derivati dušikovih iperita. Aziridini. Epoksidi. Nitrozouree. Triazeni. Metilhidrazini. 1,3,5-triazini. Kompleksi organskih molekula s platinom.

5. TJEDAN
Alkilirajući i nealkilirajući DNA groove binders-i. Netropsin i distamicin. Hoechst 33258. Mitomicini. Pirolo(1,2-a)benzodiazepini.

6. TJEDAN
DNA interkalatori. Osnovni principi interkaliranja u DNA i RNA. Elipticin i analozi. Aktinomicini. Derivati kinolina. Interkalatori s indolskom i naftalimidnom jezgrom. Akridini.

7. TJEDAN
1. Pismena provjera znanja putem kolokvija.

8. TJEDAN
Antitumorski lijekovi kao inhibitori topoizomeraze I i II. Lijekovi koji djeluju kao otrovi na topoizomeraze. Katalitički inhibitori topoizomeraza.

9. TJEDAN
Inhibitori tubulina i mikrotubula.

10. TJEDAN
Uloga protein kinaza u kemoterapiji. Inhibitori tirozin kinaza.

11. TJEDAN
Ostali principi ciljane kemoterapije.

12. TJEDAN
Antitumorski lijekovi koji su izolirani iz prirodnih produkata.

13. TJEDAN
Pregled najznačajnijih komercijalnih antitumorskih lijekova koji se danas koriste u kemoterapiji. Glivec. Taxol.

14. TJEDAN
2. Pismena provjera znanja putem kolokvija.

RAZVIJANJE OPĆIH I SPECIFIČNIH KOMPETENCIJA STUDENATA:
Skupine antitumorskih lijekova s obzirom na mehanizam njihovog biološkog djelovanja u kemoterapiji. Poznavanje specifičnih strukturnih karakteristika pojedinih skupina heterocikličkih antitumorskih lijekova. Novije metode koje se primjenjuju u kemoterapiji (inhibitori specifičnih enzima).

OBAVEZE STUDENATA U NASTAVI I NAČINI NJIHOVA IZVRŠAVANJA:
Studenti su obavezni nazočiti predavanjima.
Studenti su obavezni izraditi sve laboratorijske vježbe.
Studenti su obavezni pristupiti provjerama znanja i kolokvijima (vezanima uz laboratorijske vježbe).

UVJETI ZA DOBIVANJE POTPISA:
80% tna nazočnost na predavanjima.
Završene laboratorijske vježbe, izrađeni i predani referati, položen završni kolokvij iz laboratorijskih vježbi.


NAČIN IZVOĐENJA NASTAVE:
Predavanja (ex cathedra).
Predavanje putem e-učenja.
Laboratorijske vježbe (praktični rad u grupama uz nadzor asistenta).
Konzultacije prema dogovoru sa studentima.

NAČIN PROVJERE ZNANJA I POLAGANJA ISPITA:
Kolokvij iz laboratorijskih vježbi.
2 obvezne pismene provjere znanja tijekom semestra (60% bodova na svakoj od provjera znanja donosi oslobađanje od usmenog ispita).
Pismeni ispit (potrebno 55% bodova za prolaz).
Usmeni ispit.

NAČIN PRAĆENJA KVALITETE I USPJEŠNOSTI KOLEGIJA:
Studentska anketa.

METODIČKI PREDUVJETI:
Položeni ispit iz Organske kemije u razvoju lijekova (ukoliko je student upisao taj kolegij).

ISHODI UČENJA KOLEGIJA:
1. Prepoznati i razlikovati grupe heterocikličkih antitumorskih lijekova prema mehanizmu njihovog biološkog djelovanja.
2. Kritički se osvrnuti i interpretirati neke od važnih bioloških procesa u organizmu povezane s nastankom tumorskih stanica.
3. Prepoznati funkciju pojedinih visoko selektivnih enzima čije je djelovanje povezano s nastankom tumorskih stanica.
4. Upoznati se s najnovijim principima antitumorske kemoterapije.
5. Primijeniti stečeno znanje te pokazati sposobnost u sintezi potencijalne antitumorske lijekove.

ISHODI UČENJA NA RAZINI PROGRAMA:
1. povezati osnovne činjenice, koncepte, kemijske principe i teorije vezane uz napredna područja kemije i kemijskih tehnologija
2. primijeniti složenija kemijska načela koja se nastavljaju na osnovna znanja kemije stečena na preddiplomskom studiju
3. pokazati sposobnost samostalnog rada uz minimalno mentorstvo
4. koristiti napredne laboratorijske postupke i instrumentaciju u okviru kemijske sinteze i analize
5. samostalno planirati eksperimente uz samokritičnost u procjeni eksperimentalnih postupaka i rezultata

NASTAVNE CJELINE S PRIPADAJUĆIM ISHODIMA UČENJA I KRITERIJIMA VREDNOVANJA

Nastavna cjelina

1. Antitumorski lijekovi čije je biološko djelovanje povezano s metaboličkim procesima, hormonima i radikalskim mehanizmina u ljudskom organizmu.

Ishodi učenja:
- definirati grupe heterocikličkih antitumorskih lijekova prema navedenoj nastavnoj jedinici
- prepoznati karakteristične lijekove iz svake navedene skupine
- prepoznati i analizirati mehanizme djelovanja navedenih grupa antitumorskih lijekova

Kriteriji vrednovanja:
- poznavati grupu antitumorskog lijeka prema danoj strukturi lijeka
- odrediti strukturne karakteristike pojedine grupe antitumorskih lijekova
- razumjeti razlike u mehanizmima djelovanja između pojedinih grupa lijekova

2. Antitumorski lijekovi čije je biološko djelovanje povezano s biomakromolekulama DNA/RNA.

Ishodi učenja:
- definirati i nabrojati grupe antitumorskih lijekova s obzirom na način interakcije s biomakromolekulama DNA/RNA
- poznavati mehanizam biološkog djelovanja inetrkalatora, groove binders-a i alkilirajućih agensa
- prepoznati najpoznatije lijekove iz navedenih grupa antitumorskih lijekova

Kriteriji vrednovanja:
- poznavati grupu antitumorskog lijeka prema danoj strukturi lijeka
- interpretirati strukturne karakteristike interkalatora, groove binders-a i alkilirajućih agensa
- razumjeti razliku između mehanizama djelovanja groove binders-a, interkalatora i alkilirajućih agensa

3. Antitumorski lijekovi čije je biološko djelovanje povezano s inhibicijom visoko selektivnih enzima.

Ishodi učenja:
- upoznati funkciju pojedinih enzima čije je djelovanje povezano s nastankom tumorskih stanica
- definirati grupe antitumorskih lijekova s obzirom na inhibiciju pojedinih visokoselektivnih enzima
- prepoznati i analizirati mehanizam djelovanja pojedine grupe lijekova iz ove skupine

Kriteriji vrednovanja:
- poznavati sve visoko selektivne enzime čije je djelovanje povezano s nastankom tumorskih stanica
- znati grupu antitumorskog lijeka prema danoj karakterističnoj strukturi
- razumjeti glavne razlike između načina biološkog djelovanja pojedinih grupa iz ove skupine antitumorskih lijekova

4. Najnoviji principi antitmorske kemoterapije.

Ishodi učenja:
- upoznati se s osnovama najnovijih principa antitumorske kemoterapije
- prepoznati i analizirati grupe antitumorskih lijekova iz ove skupine
- upoznati se s razlikama modernih principa antitumorske kemoterapije u odnosu na prije navedene mehanizme djelovanja heterocikličkih antitumorskih lijekova

Kriteriji vrednovanja:
- poznavati grupe lijekova čiji se mehanizam temelji na najnovijim principima antitumorske kemoterapije
- razumjeti razlike između najnovijih principa antitumorske kemoterapije
- definirati strukturne karakteristike pojedinih grupa iz ove skupine antitumorskih lijekova
- poznavati važnost i razlike modernih principa antitumorske kemoterapije u odnosu na prije navedene grupe heterocikličkih antitumorskih lijekova

1. , C. Avendano, J. C. Menéndez, MEDICINAL CHEMISTRY OF ANTICANCER DRUGS, Elsevier B.V., 2008.
   D. E. Thurston, CHEMISTRY AND PHARMACOLOGY OF ANTICANCER DRUGS, CRS Press, 2007.
   M. Mintas, S. Raić-Malić, MEDICINSKA KEMIJA, Medicinska naklada, Zagreb 2009., , , .
2. , J. R. Hanson, CHEMISTRY AND MEDICINES, RSC Publishing, Cambridge, 2006.
   R. R. Nadendla, PRINCIPLES OF ORGANIC MEDICINAL CHEMISTRY, New Age International, New Delhi, 2005., , , .

Izborna grupa - Redovni modul - Primijenjena organska kemija